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发表于 2025-4-7 13:56:14
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来自: 中国江苏苏州
泽布替尼、伊布替尼和奥布替尼均为布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,主要用于治疗B细胞相关的血液系统恶性肿瘤(如慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤等)。它们的核心区别体现在选择性、适应症、副作用和临床数据等方面。
以下是具体对比:
1. 作用机制与选择性
伊布替尼(Ibrutinib):
第一代BTK抑制剂,通过不可逆结合BTK靶点抑制B细胞信号通路。但对其他激酶(如EGFR、ITK、TEC等)也有一定抑制作用,可能导致脱靶效应(如出血、房颤等副作用)。
泽布替尼(Zanubrutinib):
第二代BTK抑制剂,对BTK的选择性更高,脱靶效应更少,理论上安全性更优(如房颤、出血风险较低)。
奥布替尼(Orelabrutinib):
同为第二代,选择性更高,且对BTK的亲和力更强,进一步减少脱靶效应。
2. 适应症
伊布替尼:
适应症最广泛,包括慢性淋巴细胞白血病(CLL)、套细胞淋巴瘤(MCL)、华氏巨球蛋白血症(WM)、边缘区淋巴瘤(MZL)等。
泽布替尼:
获批用于套细胞淋巴瘤(MCL)、慢性淋巴细胞白血病(CLL)、华氏巨球蛋白血症(WM)等。
奥布替尼:
在中国获批用于复发/难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)和套细胞淋巴瘤(MCL)。
3. 副作用对比
伊布替尼:
房颤(约15%)、高血压、出血(如瘀斑)、腹泻、关节痛等较常见,部分患者因副作用需减量或停药。
泽布替尼:
房颤发生率显著低于伊布替尼(约3%),出血风险较低,但中性粒细胞减少和感染风险略高。
奥布替尼:
房颤和出血风险低,常见副作用为血小板减少、中性粒细胞减少和上呼吸道感染。
4. 临床数据
疗效:
- 在套细胞淋巴瘤(MCL)中,泽布替尼的完全缓解率(CR)高于伊布替尼(ASPEN试验)。
- 在慢性淋巴细胞白血病(CLL)中,泽布替尼对比伊布替尼的ALPINE试验显示更优的无进展生存期(PFS)和总缓解率(ORR)。
- 奥布替尼在中国患者中显示高缓解率和良好耐受性,但国际数据较少。 |
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