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发表于 2016-7-31 20:15:55
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来自: 中国广东深圳
西达本胺(商品名:爱谱沙/epidaza)是微芯生物自主研发的具全球专利保护的全新分子体、国际首个亚型选择性组蛋白去乙酰化酶(HDAC)口服抑制剂、国家1.1类新药。2014年12月,西达本胺获国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准上市,2016年6月,西达本胺正式纳入深圳市地方补充医疗保险药品目录。其首个适应症为复发及难治性外周T细胞淋巴瘤(PTCL)。作为全球首个治疗PTCL的口服药物,西达本胺与国际PTCL治疗新药相比,具有明显的亚型治疗优势及患者生存长期受益,是国内患者获得的可承受的创新治疗手段,现已广泛用于临床治疗。《西达本胺治疗PTCL的中国专家共识(2016版)》已刊发于2016年4月《中国肿瘤临床》杂志。目前,西达本胺实体瘤适应症(联合治疗)开发,已完成非小细胞肺癌Ⅱ期临床入组,启动乳腺癌Ⅲ期临床研究。
作为我国首个进行全球同步开发的原创新药,西达本胺实现了源于中国发现、全球同步开发的战略目标,在美国、日本、中国台湾地区开展了国际研发工作。美国已完成Ⅰ期临床研究,;日本Ⅰ期临床完成;完成PTCL+成人T细胞白血病/淋巴瘤(ATLL)孤儿药申请;专利授权我国台湾地区,并向台湾地区卫生福利部食品药物管理署(TFDA)申报复发或难治周边T细胞淋巴瘤适应症。
西达本胺为苯酰胺类组蛋白去乙酰化酶(Histone Deacetylase,HDAC)亚型选择性抑制剂,主要针对第I类HDAC中的1、2、3亚型和第IIb类的10亚型,具有对肿瘤异常表观遗传功能的调控作用。西达本胺通过抑制相关HDAC亚型以增加染色质组蛋白的乙酰化水平来引发染色质重塑,并由此产生针对多条信号传递通路基因表达的改变(即表观遗传改变),进而抑制肿瘤细胞周期、诱导肿瘤细胞凋亡,同时对机体细胞免疫具有整体调节活性,诱导和增强自然杀伤细胞(NK)和抗原特异性细胞毒T细胞(CTL)介导的肿瘤杀伤作用。西达本胺还通过表观遗传调控机制,具有诱导肿瘤干细胞分化、逆转肿瘤细胞的上皮间充质表型转化(EMT)等功能,进而在恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性和抑制肿瘤转移、复发等方面发挥潜在作用。 |
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