西达本胺能通过血脑屏障吗

LHLLLL

外周T淋巴瘤，累及脑膜和眼睛，中枢侵犯，西达本胺能通过血脑屏障吗
大神@橙色雨丝

橙色雨丝

目前只有一篇关于小鼠试验的文章，里面说：The penetration ratio of chidamide in BBB ranged from 0.19% to 0.67%，即西达本胺血脑屏障穿透率大约在0.19%-0.67%之间，理论上说应该可以发挥一定的作用，至于作用有多大就不知道了。举例说，穿透血脑屏障效率最高的是塞替派，脑脊液/血浆浓度比超过95%，卡莫司汀超过90%，阿糖胞苷是15%，长春碱是5%。

LHLLLL

橙色雨丝 发表于 2020-7-28 13:57
目前只有一篇关于小鼠试验的文章，里面说：The penetration ratio of chidamide in BBB ranged from 0.19%  ...

大神，那替莫唑胺呢

橙色雨丝

LHLLLL 发表于 2020-7-28 17:43
大神，那替莫唑胺呢

替莫挫胺是治疗颅内肿瘤很好的药物，生物利用率很高，几乎达到100%，脑脊液内的AUC（曲线下面积）大约是血浆内的30%。

LHLLLL

橙色雨丝 发表于 2020-7-29 08:48
替莫挫胺是治疗颅内肿瘤很好的药物，生物利用率很高，几乎达到100%，脑脊液内的AUC（曲线下面积）大约是 ...

大神，病人二代基因测序，发现EP300基因突变频率44%，查了一下好像是遗传表观调控的异常，意思是西达本胺可以用作为这个突变的靶向药对吗，但听您这么一说，西达本胺透过血脑屏障的效率这么低，又不知道该咋办了

橙色雨丝

LHLLLL 发表于 2020-7-29 09:26
大神，病人二代基因测序，发现EP300基因突变频率44%，查了一下好像是遗传表观调控的异常，意思是西达本胺 ...

血脑屏障穿透率只是一个方面，药物作用还取决于AUC，生物半衰期，以及具体的作用机制，比如说有的药物必须要进入到细胞内才能发挥作用，因此至少到达到一定浓度才有治疗效果，而有的药物只是与细胞表面受体结合，因此很低的浓度下也能见到一些效果。西达本胺是目前外周T治疗上常用的靶向药物，从动物试验来看具有一定的穿过血脑屏障的能力，只是还没有通过临床试验来验证。

LHLLLL

橙色雨丝 发表于 2020-7-29 09:36
血脑屏障穿透率只是一个方面，药物作用还取决于AUC，生物半衰期，以及具体的作用机制，比如说有的药物必 ...

大神，那西达本胺是需要进入到细胞内才能发挥抗肿瘤的作用吗

橙色雨丝

LHLLLL 发表于 2020-7-29 09:52
大神，那西达本胺是需要进入到细胞内才能发挥抗肿瘤的作用吗

是