解读“依布替尼”

孔雀河

解读伊布替尼

【商品名】Imbruvica

【通用名】Ibrutinib

【中文名】伊布替尼

是经美国食品药品管理局（FDA)批准的用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL）和套细胞淋巴瘤（MCL），布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。目前已进入中国药监局（CFDA）审批流程，但尚未获批，因此国内尚未销售。

是医生口中好用的口服小药。

【作用机理】

B细胞抗原受体（BCR）的信号通路是众多肿瘤生长和播散的关键驱动者。BTK作为BCR信号肽不可或缺的参与者，对B淋巴细胞的形成、分化、信息传递和生存至关重要。BTK是BCR通道可识别的信号肽分子，当该信号肽分子穿过B淋巴细胞表面受体时，B淋巴细胞实现转运、趋化性和黏附作用的必需通道被激活，这为B细胞恶性肿瘤的形成提供了便利。
伊布替尼是一种小分子的BTK抑制剂，可与BTK活性位点上的半胱氨酸残基（Cys-481）选择性地共价结合，不可逆地抑制BTK的活性，进而抑制BCR信号通路的激活，有效阻止肿瘤从B细胞迁移至适宜肿瘤生长的淋巴组织，减少B 细胞恶性增殖并诱导细胞的凋亡，从而发挥治疗CLL和MCL的作用。非临床研究表明伊布替尼能够抑制恶性B淋巴细胞在体内的增殖和存活。

【MCL试验数据】

研究人员纳入美国安德森癌症中心 111 例套细胞淋巴瘤患者，平均年龄 68 岁，口服伊布替尼 560 mg，每日 1 次，平均治疗周期为 8.3 个月，其中 46% 患者治疗周期超过 12 个月，22% 患者治疗周期超过 2 年，评估的首要指标为总体有效率（ORR）。
研究结果发现，在中位数 26.7 个月的随访期内，伊布替尼治疗的总缓解率为 67%，其中完全缓解率为 23%，药效中位持续时间为 17.5 个月，总体生存率为 47%，24 个月无进展生存率为 31%。常见的药物不良反应为腹泻（54%），体乏（50%），恶心（33%），呼吸困难（32%）。
另外，服药后伴发的并发感染有肺炎（8%）、尿路感染（4%）、蜂窝织炎（3%），伴发的血液学并发症有血小板减少（22%），中性粒细胞减少（19%），贫血（18%），严重的出血性并发症有血尿（2%）、硬脑膜下血肿（2%），且并发症多发生在治疗后 6 个月内。

【CLL试验数据】

美国国立卫生研究院、美国国家心肺和血液研究所的 Mohammed Z H Farooqui 等进行了一项研究，该研究共纳入 51 名慢淋患者：47 名患者 17p13.1 缺失，4 名无 17p13.1. 缺失但有 TP53 畸变。所有患者病情活动，均需治疗。其中 35 名患者初治，16 名疾病复发 /难治。中位随访时间为 24 个月。

33 名初治和 15 名复发 / 难治性患者 6 个治疗周期内的反应可评估。97% 初治患者达客观有效，1 位患者在0-4 月时病情进展，80% 复发 / 难治性患者达客观有效。3 度或以上治疗相关不良事件为 24% 的患者出现中性粒细胞减少，14% 贫血，10% 血小板减少，6% 肺炎，3% 皮疹。

【服用剂量】

伊布替尼是处方药，一定要在医生指导下服用，并定期进行相关检查，避免毒副作用可能造成的风险。

通常剂量为：慢性淋巴细胞白血病患者每天3粒，套细胞淋巴瘤患者每天4粒。

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