BTK抑制剂的现状——全球上市产品纵览

常春藤2027 · 发表于 2024-9-29 04:44:44

全球范围内，目前有7款BTK抑制剂成功上市

✔伊布替尼（由强生/艾伯维研发，上市于2013年）作为首代BTK抑制剂，自2013年11月获得FDA批准后，迅速占领血液肿瘤市场。至2018年，其全球年销售额已突破50亿美元大关。然而，其脱靶效应和耐药性问题限制了其进一步发展，二代BTK抑制剂的上市对其销量和市场份额构成了一定的冲击。

✔阿卡替尼（阿斯利康出品，2017年上市）是首个二代BTK抑制剂，也是首个被NCCN指南优先推荐的同类产品。目前，该产品已在全球约40个国家/地区获得批准，包括美国、欧盟和日本等，适应症涵盖多种淋巴瘤类型。其销售额增长势头强劲。

✔泽布替尼（由百济神州研发，2019年上市）作为第二代BTK抑制剂，旨在提升BTK靶点占有率的同时最小化脱靶效应。通过提高选择性，有效减少因脱靶效应带来的相关毒性，已在65个市场获得批准。2022年，其销售额增长迅速，成为伊布替尼的有力竞争者。

✔tirabrutinib（吉利德与小野制药共同研发，2020年上市）作为另一款二代BTK抑制剂，虽然目前市场份额相对较小，但未来发展潜力值得期待。

✔奥布替尼（诺诚健华出品，2020年上市）虽然目前市场份额略低，但其在2021年与Biogen达成合作，虽然Biogen在2023年2月退回了奥布替尼的全部权益，但未来其市场表现仍值得关注。

✔pirtobrutinib（礼来出品，2023年上市）三代新药！pirtobrutinib是获FDA批准的首个非共价（可逆转）BTK抑制剂，同时也是首个获批用以治疗已对BTK共价抑制剂产生耐药的MCL患者的BTK抑制剂。随后，该疗法更是迅速获得FDA批准包括CLL和华氏巨球蛋白血症（Waldenstrom macroglobulinemia）在内的多项适应症，被人们称为“让患者脱离化疗的重磅新药”。

✔近日新闻透露，恒瑞医药的一款二代BTK抑制剂已获得FDA孤儿药认定，虽然目前尚无更多详细介绍，但未来值得持续关注。