【2022 SOHO】BTK抑制剂最全汇总

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共价Bruton酪氨酸激酶抑制剂 (BTKi) 彻底改变了慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 患者的治疗，这些靶向口服药物在很大程度上取代了化学免疫治疗的使用。伊布替尼是首个获批的BTK抑制剂，在一些Ⅲ期研究中，其无进展生存期 (PFS) 和总生存期 (OS)更优。伊布替尼的长期使用主要受到两个因素的限制：耐药和不耐受。在一项大型真实世界研究中，伊布替尼的停药率为41%，超过一半的停药是由于不耐受。目前，研究人员已将重点放在开发具有较少脱靶毒性和新的结合模式的新型BTKi上，以帮助延长B细胞恶性肿瘤患者对这一重要靶点的有效抑制。

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