蒽环类药物大盘点，多柔比星、表柔比星、吡柔比星和多柔比星脂质体有什么不同？

山东青岛-Tom · 发表于 2024-4-9 09:46:44

蒽环类化疗药物是临床常用的抗肿瘤药物，主要包括柔红霉素（DNR）、阿霉素（ADM）又称多柔比星、表阿霉素（EPI）又称表柔比星、吡喃阿霉素（THP）又称吡柔比星、米托蒽醌（MIT）、阿柔比星、脂质体多柔比星、莱古比星等，是一类细胞周期非特异性化疗药。一般蒽环类化疗药物经静脉给药方式应用于一线或二线标准化疗方案中。蒽环类药物是由一个四环发色团（糖苷配基）、糖苷键、一个或多个糖或氨基糖组成，不同的蒽环药物主要是糖苷键上的“尾巴”不一样。蒽环类药物的常见方案包括：FAC方案(多西他赛+多柔比星+环磷胺) 、TAC方案(5-Fu+多柔比星+环磷酷胺)、AC-多西他赛方案、AC方案、AC-紫杉醇、密集AC-密集紫杉醇 (2周方案)、CAF方案 (5-Fu+多柔比星+环磷酷胺)、MAID方案(美司钠MESNA+阿霉素AMD+异环磷酰胺IFO+达卡巴嗪DTIC）等。

蒽环类药物的副作用及处理

‍‍‍‍‍‍‍心脏的累积毒性可导致心肌损伤和心力衰竭，心肌损伤程度与剂量有关。与放射治疗或与丝裂霉素合用，会加重心脏毒性。有心脏基础疾病的患者应酌剂量使用多柔比星脂质体。防治方法:1.用药前后要测定心脏功能，监测心电图、超声心动图与自由基血清酶等。2.总量应控制在上限以下。3.与清除剂维生素E、解救剂ATP、辅酶Q10、维生素C等并用。4.与铁螯合剂、拓扑异构酶的细胞毒抑制剂“右丙亚胺”（右雷佐生）并用，但右丙亚胺会增加化疗药物的骨髓抑制作用，用于FAC方案时会影响疗效。5.在进行纵隔或胸部放疗期间禁用本药（或采用多柔比星脂质体），以往接受过纵隔放射治疗者，或与MMC、DTIC、MTX等连续用药时，每次用量和总剂量亦应酌减。停药指征:1.EKG显示诸如室上性心动过速、P波低平、ST段降低、心律失常、房性或室性早搏。2.继发性弥漫性心肌病变、充血性心力衰竭。

剂量限制性毒性为骨髓抑制白细胞、血小板减少和贫血，常见粒性和淋巴性细胞减少，给药后10~15天降低到最低点，大约3周恢复正常。可针对性给予升白、升血小板、补血等药物处理。胃肠道反应恶心、呕吐、口腔粘膜炎、食欲不振，可对症处理。高尿酸血症敏感肿瘤在初次应用时，可因大量瘤细胞破坏而致高尿酸血症，引起关节疼痛或肾功能损害。应嘱病人多饮水，适当应用别嘌醇，必要时查血清尿酸或肾功能。皮肤反应色素沉着、手足综合征、皮疹、脱发。首次用药后第2-4周开始脱发，停药后3-5个月内头发重新长出。其他肝肾功能损害、乏力、发热、出血、静脉炎。用药不慎外漏而引起
局部组织坏死等。用药后尿可呈红色，致癌作用在动物中有致癌作用，在人体也有潜在的致突变和致癌作用。
常见蒽环类药物的联系与区别

重点来看看多柔比星、表柔比星、吡柔比星和多柔比星脂质体的区别和联系。多柔比星：是最早发现和广泛应用的抗肿瘤药物之一，可影响DNA的复制、转录等过程，抑制肿瘤细胞的生长和扩散。其主要的副作用包括心脏毒性、骨髓抑制和消化道反应等。表柔比星：是多柔比星的同分异构体，其作用机制与多柔比星相似，但与多柔比星相比，表柔比星的抗肿瘤作用更强，且心脏毒性较低。吡柔比星：是阿霉素的衍生物，能快速进入细胞内，抑制DNA聚合酶，从而起到抗肿瘤作用。吡柔比星的水溶性较高，适用于一些对阿霉素敏感或不耐受的患者。吡柔比星的脱发、心脏毒性和骨髓毒性弱于多柔比星。多柔比星脂质体：是将多柔比星包裹在脂质体中制成的药物，这种脂质体具有靶向性，能更准确地将药物传递到肿瘤细胞内。多柔比星脂质体可以降低药物对正常细胞的毒性（主要是心脏毒性），减少不良反应，提高疗效。但由于脂质体本身具有一些黏膜毒性和皮肤毒性。加了脂质体以后，虽然可以保留多柔比星的疗效并避免全身反应，但它也带来了脂质体本身附加的不良反应（包括皮肤黏膜毒性、部分患者手脚干裂、出现过敏反应、口腔溃疡等等）。几种药的相同点：适应症：多柔比星、表柔比星、吡柔比星和多柔比星脂质体都具有抗肿瘤作用，可用于治疗多种类型的癌症，在很多情况下可以交叉使用。作用机制：这四种药的作用点都是在DNA上，都具有嵌入DNA碱基对之间，干扰转录、mRNA的合成；促拓扑DNA多聚酶I，抑制DNA合成；促异构酶II裂解DNA，破坏其三级结构；产生氧自由基，破坏细胞膜功能等作用。* 不良反应：虽然不良反应的性质和程度有所不同，但这些药物都有可能引起一些常见的副作用，如心脏毒性、骨髓抑制和消化道反应等。几种药的不同点：药物剂型：多柔比星、表柔比星和吡柔比星是直接作用于肿瘤细胞的化疗药物，而多柔比星脂质体则是将药物包裹在脂质体中。
价格和报销：多柔比星、表柔比星和吡柔比星价格相对便宜，可以进行不同类别的医保报销，而多柔比星脂质体价格较高，属于自费药品。副作用：多柔比星、表柔比星和吡柔比星的副作用较多，包括心脏毒性、骨髓抑制和消化道反应等，而多柔比星脂质体可以降低心脏副作用的发生率。具体如下表

来自安卓APP客户端